BMN-673類似物的合成
作者：楊夢然; 胡旭; 馮權武; 吳莉; 傅晶; 尹傳奇 武漢工程大學化學與環境學院; 湖北武漢430205; 湖北惠生藥業有限公司; 湖北成寧437000
摘要：以6-氟-4-硝基-3H-異苯并呋喃-1-酮為原料,與醛R1=1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl,4-flurophenyl,phenyl,4-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)phenyl(R1CHO)經親核加成、內酯開環反應得到4個酮酯化合物,隨后與醛R2=3-bromophenyl,benzofuran-6-yl,1H-indole-6-yl,7-bromobenzo[1,3]dioxole-5-yl,1,4-benzodioxin-6-yl,benzo[d][1,3]dioxol-5-yl(R2CHO)經羥醛縮合、環化反應得到九個新的BMN-673類似物,反應總收率為33%~48%。所有化合物結構經核磁共振氫譜、核磁共振碳譜、質譜和元素分析進行表征并得到確認。優化了親核加成反應條件,結果表明,以1,4-二氧六環為溶劑,反應時間從10 h縮短至4 h,收率達80%~90%。
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