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摘要：目的將水溶性梔子苷制備成梔子苷磷脂復合物,以提高梔子苷的脂溶性。方法采用溶劑蒸發法制備梔子苷磷脂復合物,以復合率和載藥量為評價指標,利用單因素試驗優化制備工藝,并對最優處方的表觀油水分配系數進行評價,以紫外(UV)、紅外(FTIR)、差示掃描量熱法(DSC)、X射線粉末衍射(PXRD)和掃描電鏡(SEM)對理化性質進行表征。結果優化的制備工藝為:無水乙醇為反應溶劑,梔子苷與蛋黃卵磷脂的質量比為1∶3.6,梔子苷質量濃度1.0 g·L-1,40℃下反應1 h。以此工藝制備的梔子苷磷脂復合物可得載藥量為21.77%、復合率達99.93%的產物。物化表征結果顯示成功制備了磷脂復合物,且表觀油水分配系數的對數值lg Papp由-2.10提高為1.05。結論梔子苷磷脂復合物制備工藝簡單,復合率較高且性質穩定,藥物的脂溶性得到明顯改善。