摘要：目的 改善抗腫瘤先導(dǎo)化合物990209的藥效學(xué)性質(zhì)。方法 基于孿藥的設(shè)計(jì)原理,設(shè)計(jì)并合成不同連接臂的990209孿藥,采用MTT法測(cè)定目標(biāo)化合物對(duì)人肝癌細(xì)胞Bel-7402增殖的影響。結(jié)果與結(jié)論 設(shè)計(jì)合成了6種不同連接臂的990209孿藥,其結(jié)構(gòu)經(jīng)核磁共振氫譜、核磁共振碳譜以及高分辨質(zhì)譜確證;初步體外活性評(píng)價(jià)結(jié)果表明,孿藥6的抗腫瘤活性優(yōu)于先導(dǎo)化合物990209,具有進(jìn)一步研究的價(jià)值。