摘要：目的 設(shè)計(jì)并合成基于甾體的螺環(huán)吡咯烷羥基吲哚衍生物。方法以妊娠烯醇酮為原料,與各種取代苯甲醛及雜芳醛經(jīng)Clasien-Schmidt縮合反應(yīng),合成了一系列21-芳基亞甲基-20-孕甾酮中間體,該中間體與靛紅、肌氨酸通過(guò)1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)合成新的螺環(huán)吡咯羥基吲哚衍生物。結(jié)果與結(jié)論合成了9個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的甾體螺環(huán)吡咯烷羥基吲哚衍生物,目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NM R、13C-NM R和HRM S譜確證。采用噻唑藍(lán)（MTT）法測(cè)試目標(biāo)化合物對(duì)人膀胱癌細(xì)胞T24、人肝癌細(xì)胞SMMC-7721、人乳腺癌細(xì)胞MCF-7、人胃癌細(xì)胞MGC-803的體外抗腫瘤活性,部分化合物表現(xiàn)出較好的抗腫瘤活性,其中,化合物6a對(duì)T24、MCF-7、M GC-803細(xì)胞的抗腫瘤活性均優(yōu)于陽(yáng)性對(duì)照5-氟尿嘧啶,IC50值分別為4.64、8.82、7.74μmol·L-1;化合物6d對(duì)T24細(xì)胞的抗腫瘤活性明顯優(yōu)于另外3種測(cè)試腫瘤細(xì)胞,具有進(jìn)一步研究的價(jià)值。